Onderzoekers van de TU Eindhoven en de Universiteit Utrecht hebben een ontdekking gedaan die het ontwikkelen van medicijnen eenvoudiger, sneller en goedkoper kan maken. Ook de bijwerkingen van medicatie kunnen volgens de universiteiten verminderd worden. De onderzoekers geloven dat dit werk een belangrijke impact zal hebben op het biomedische veld en het ontwerpen van toekomstige geneesmiddelen.
Veel geneesmiddelen zijn hydrofoob — ze lossen niet goed op in water — waardoor de toediening van geneesmiddelen bij patiënten problematisch is. Een mogelijke oplossing is om de medicijnen in kleine verpakkingen in te kapselen die waterafstotend zijn aan de binnenkant en wateroplosbaar aan de buitenkant. De geneesmiddelen hopen zich op in de binnenkant van deze verpakkingen en het transport van het geneesmiddel door het lichaam van de patiënt wordt veel gemakkelijker.
Het is al tientallen jaren mogelijk om geneesmiddelen op deze manier door het hele lichaam te vervoeren, maar pas nu begrijpen onderzoekers welke factoren precies bepalen waar geneesmiddelen zich in de micel— de verpakking van het geneesmiddel— verzamelen. Deze ruimtelijke spreiding kan een dramatische invloed hebben op de afgifte van de geneesmiddelen in een patiënt. Sommige geneesmiddelen concentreren zich in het midden van de waterafstotende kern van de micel en komen langzaam vrij. Dat is erg wenselijk voor de opname van geneesmiddelen door een patiënt. Andere geneesmiddelen verzamelen zich bij de kern van de micel en komen meestal sneller vrij. Daarom is het beheersen van de locatie van het geneesmiddel in de micel belangrijk voor de afgiftesnelheid van de geneesmiddelen.
Om te onderzoeken waar onoplosbare geneesmiddelen zich verzamelen, gebruikten de onderzoekers Nijlrood, een kleurstofmolecuul dat in grootte en oplosbaarheid lijkt op typische geneesmiddelen. De kleurstof heeft een handige eigenschap: niet alleen absorbeert het een specifieke kleur licht, maar ook is die kleur afhankelijk van diens omgeving. Als de kleurstof is opgelost in zuiver water, absorbeert het een andere kleur licht dan als er ook wat alcohol in het water is opgelost. Het veranderen van de water/alcohol-verhouding is een slimme manier om een goed oplosmiddel of een slecht oplosmiddel voor de kleurstof te simuleren. Door de lichtabsorptie te meten, konden de onderzoekers bepalen hoeveel kleurstof zich in de kern van de micel verzamelt en hoeveel op het raakvlak tussen de kern en de schil van het medicijnpakketje.
Om hun bevindingen te bevestigen, hebben de onderzoekers computersimulaties gedaan. De berekeningen onthullen de ordening van de componenten binnen en buiten de micel, waardoor de voorkeurgebieden van het geneesmiddel konden worden bepaald.
Uit de experimenten en berekeningen werd geconcludeerd dat het gewenste gebied van het geneesmiddel vooral wordt bepaald door de concentratie en de oplosbaarheid van de geneesmiddelenmoleculen in het omringende medium (water/fysiologisch medium/bloed). Als de concentratie van het geneesmiddel onder de maximale oplosbaarheid van het oplosmiddel ligt, verzamelen de geneesmiddelenmoleculen zich bij het grensgebied tussen de kern en schil van de micel, terwijl ze zich bij een concentratie boven de maximale oplosbaarheid juist binnenin de kern verzamelen.
Het huidige onderzoek naar inkapseling van geneesmiddelen bestaat veel door trial-and-error-experimenten. De resultaten van het Eindhovense onderzoek maken eenvoudigere en goedkopere ontwikkeling van ‘smart drugs’ mogelijk. Dit zal helpen om de bijwerkingen van medicatie te verminderen en de ontwikkeling van gepersonaliseerde medicatie te vergemakkelijken. Hierbij wordt de afgifte van het geneesmiddel specifiek aangepast aan de individuele behoeften van de patiënt.
Als je dit artikel leuk vindt, lees dan ook:
